星胞菌素和相关化合物

星胞菌素和相关化合物

序号	目录号	名称	作用
1.	ALX-380-103	K-252c	PKC抑制剂。星胞菌素的糖苷配基。
2.	ALX-380-027	K-252a	土壤真菌中分离的生物碱。细胞渗透的蛋白激酶抑制剂。有效的钙离子/钙调蛋白激酶 II。抑制肌球蛋白轻链激酶，PKA，PKC和 PKG。诱导凋亡。
3.	ALX-380-029	K-252b	细胞渗透蛋白激酶抑制剂。有效的钙离子 /钙调蛋白激酶II。抑制肌球蛋白轻链激酶，PKA，PKC和PKG。
4.	ALX-270-075	KT5720	有效、可逆、细胞渗透和选择性 PKA抑制剂。
5.	ALX-270-087	KT5823	有效的 PKG选择性抑制剂。
6.	ALX-380-210	7-Oxostaurosporine	抗生素。有效的 PKC抑制剂。细胞周期 G2期阻滞。
7.	ALX-380-014	Staurosporine	模式凋亡诱导剂。有效的多种蛋白激酶细胞渗透抑制剂。 protein kinase C (PKC), CDK1/cyclin B (IC50~5nM), CDK2/cyclin A (IC50=7nM), CDK4/cyclin D (IC50=3-10μM), CDK5/p25 (IC50=4nM) , GSK-3β(IC50=15nM)。
8.	ALX-380-222	UCN-01	PKC和CDKs抑制剂，阻滞细胞于 G1期，诱导凋亡。增强其他抗癌药物的细胞毒性，如DNA损伤试剂和抗代谢药物。
9.	ALX-380-206	UCN-02	PKC和PKA抑制剂。虽然比其异构体UCN-01 (Prod. No. ALX-380-222)的选择性低，但活性相当，机理类似。

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