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Akt&PI-3K Inhibitor选择指南

Akt&PI-3K Inhibitor选择指南
目录号
名称
作用
ALX-270-263
(-)-Epigallocatechingallate
抑制MAPK介导的信号通路。抑制血管生成。抑制端粒酶和DNA甲基转移酶活性。
ALX-350-017
Fumonisin B1
抑制GSK-3β活性和cyclin D1翻译后稳定性。
ALX-270-292
1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate]
Akt的强力抑制剂,IC50。PI(3)K弱抑制剂,IC50=83µM=2.0µM
ALX-380-281
PKC412
多种ser/thr和tyr激酶的抑制剂,体内体外强力抑制FLT-3激酶
ALX-350-234
12-epi-Scalaradial
蜂毒磷脂酶A2抑制剂。抑制白三烯B4和血小板活化因子诱导的Ca2+移动。抑制表皮生长因子刺激的Akt磷酸化。 (LTB4)(PLA2)
ALX-270-349
SH-5
Akt (PKB)活化抑制剂,不影响上游激酶PDK-1的活化,或其他Ras下游激酶如MAPK。诱导凋亡,杀伤多种含高水平活化Akt和Akt依赖存活的癌细胞系。
ALX-270-350
SH-6
Akt (PKB)活化抑制剂,不影响上游激酶PDK-1的活化,或其他Ras下游激酶如MAPK。诱导凋亡,杀伤多种含高水平活化Akt和Akt依赖存活的癌细胞系。
ALX-151-026
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
酪氨酸激酶抑制剂,抑制位点是PI3K C末端的p85 SH2结构域。
ALX-151-027
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
抑制酪氨酸激酶。抑制位点是PI3K C末端的p85SH2结构域。
ALX-270-465
AS-252424
强效选择性抑制PI3K p110 γ,从而抑制class IBPI3K介导的细胞效应。
ALX-270-461
AS-604850
ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI(3)K γ。
ALX-270-462
AS-605240
ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI(3)K γ
ALX-270-462
AS-605240
强效特异性PI3K p110α抑制剂。
ALX-350-118
Deguelin
体外致癌作用模型的Akt抑制剂。
ALX-270-292
1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate]
Akt强效抑制剂。
ALX-385-007
Luteolin
抑制PI(3)K的催化活性,影响PI(3)K/Akt途径的凋亡和PI(3)K/p70S6K途径的抗有丝分裂效应。
ALX-270-038
LY-294002
强效、细胞渗透、高特异性PI(3)K抑制剂,作用于酶的ATP结合位点。
ALX-270-410
LY-303511
PI(3)K抑制剂LY-294,002的阴性对照。
ALX-270-460
PI-103
强效、细胞渗透、ATP竞争性的DNA-PK抑制剂。
ALX-270-464
TGX-221
强效、选择性、细胞通透性PI(3)Kp110β抑制剂。
ALX-350-020
Wortmannin
强效、特异性的PI(3)K、myosin轻链激酶、formyl-Met-Leu-Phe-mediated磷脂酶D活化中性粒细胞的抑制剂。
ALX-270-454
ZSTK474
细胞渗透、可逆、强效、特异性PI3K抑制剂。IC50。阻断体外PI(3)K/Akt(PKB)途径。抑制Akt依赖的小鼠体内肿瘤生长,无明显的毒性。体内体外都比LY 294,002更有效。=17nM forPI(3)K p110β, IC50=53nM for PI(3)Kp110γ and IC50=6nM for PI(3)Kp110δ
 
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